Tasnif
ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
УРСОСОМ-SP
Препаратнинг савдо номи:
Урсосом-SP
Таъсир этувчи модда (ХПН):
урсодеоксихолат кислотаси.
Дори шакли:
капсулалар.
Таркиби:
фаол модда: бир капсулада 250 мг урсодеоксихолат кислотаси. ёрдимчи моддалар: картошка крахмали,
стеарин кислотаси.
Капсула қобиғи:
желатин, титан диоксиди.
Таърифи:
оқ, қаттиқ, тиник бўлмаган желатин капсулалар №0.
Капсуланинг таркиби:
оқ ёки деярли ок кукун, ёки оқ ёки деярли ок рангли бўлакчалардан иборат
бўлган кукун, ёки босилганида майдаланувчан оқ ёки деярли оқ рангли прессланган кукун.
Фармакотераневтик гyруҳи:
сафро хайдовчи восита.
АТХ коди:
А05АА02
Фармакологик ҳусусиятлари
Фармакодинамикаси.
Гепатопротектор восита бўлиб, сафро хайдовчи. холелитолитик, гиполипидемик,
гипохолестеринемик ва бироз иммуномодулятор таъсир кўрсатади. Юкори поляр хусусиятга эга булиб,
урсодеоксихолат кислотаси (УДХК) гепатоцит, холангиоцит ва меъда-ичак йўлларининг эпителиоцит
мембранасига тизилади, унинг тузилишини барқарорлаштиради ва хужайрани токсик сафро
кислотасининг тузларини шикастловчи таъсиридан химоялайди, бу билан уларнинг цитотоксик
самарасини камайтиради. Аполяр (токсик) сафро кислоталар билан токсик бўлмаган аралаш
мицеллаларни ҳосил килади, бу билиар рефлюкс-гастритда ва рефлюкс-эзофагитда меъда
рефлюктатининг хужайра мембраналарини шикастлаш қобилиятини пасайтиради. Концентрациясини
камайтириб ва бикарбонатларга бой бўлган холерезни рагбатлантириб, УДХК жигар ички холестазини
самарали бартараф қилади. Холестазда Са
²-боглик альфа-протеазани фаоллаштиради ва экзоцитозни
рагбатлантиради, сурункали жигар касалликлари бўлган беморларда юқори бўлган токсик сафро
кислотасининг (хенодезоксихолат, литохолат, дезоксихолат ва бошқалар) концентрациясини
камайтиради. Ичакда липофил сафро кислоталарини сўрилишини рақобатли камайтиради, энтергепатик
циркуляцияда уларнинг “фракцион” айланишини оширади, холерезни қўзғатади, сафронинг пассажини
ва токсик сафро кислоталарини ичак орқали чиқарилишини рагбатлантиради. Ичакда сафронинг
сўрилишини сусайиши, жигарда синтезини сусайиши ва сафрога чиқарилишини пасайиши ҳисобига уни
холестерин билан тўйинишини камайтиради; сафрода холестериннинг эрувчанлигипи ошириб, у билан
бирга суюқ кристаллар ҳосил қилади; сафронинг литоген индексини пасайтиради, ундаги сафро
кислоталарининг концентрациясини оширади, меъда ва меъда ости бези секрециясини кучайтиради,
липазанинг фаоллигини кучайтиради, гипогликемик таъсир кўрсатади. Холестеринли тошларни қисман
ёки тўлик эришига олиб келади, сафрони холестерин билан тўйинишини камайтиради, бу ўт тошларидан
холестеринни мобилизациясига ёрдам беради. Натижада холестеринли ўт тошлари эрийди ва янги
конкрементлар хосил бўлишини олдини олади. Препаратнинг иммуномодулятор таъсири
гепатоцитларнинг мембраналарига – HLA-1 ва холангиоцитларга – HLA-2 гистомутаносиб
антигенларнинг экспрессиясини сусайтириши, лимфоцитларнинг табиий киллер фаоллигини
нормаллаштириши, интерлейкин-2 ни ҳосил бўлиши, эозинофиллар сонини камайиши,
иммунокомпетент иммуноглобулинларни (Ig), энг аввало – IgM ни, сусайиши билан ифодаланади.
Фиброзни авж олиб боришини секинлаштиради.
Гепотацитлар, холангиоцитлар ва меъда-ичак йўлларидаги эпителиоцитларида апоптоз жараёнларини
бошкаради.
Фармакокинетикаси.
Урсодеоксихолат кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига (тахминан
90%), ёнбош ичакда эса фаол ташилиш йўли билан сўрилади. 50 мг доаси ичга қабул килинганидан
кейин қон зардобидаги максимал концентрацияси (С max) 30, 60, 90 минут ўтгач мос равишда-3,8 ммоль/л,
5,5 ммоль/л ва 3,7 ммоль/л ни ташкил килади. Плазмадаги максимал концентрациясига эришиш вақтига
(ТС max) 1-3 соатдан сунг эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – кжори – 96-99% гача. Йўлдош
тўсиғи орқали ўтади. Мунтазам равишда қабул қилинганида УДХК қон зардобидаги асосий сафро
кислотаси бўлиб қолади. Жигарда метаболизмга учрайди (жигар орқали “биринчи ўтиш” клиренси) ва
таурин ва глицин конъюгатлари ҳосил бўлади. Ҳосил бўлган конъюгатлари сафрога чиқарилади. Умумий
дозанинг тахминан 50-70% сафро билан чиқарилади. Сўрилмаган УДХК нинг озгина қисми йўғон
ичакка тушади, у ерда бактериялар томонидан парчаланади (7-дегидроксилланиш); ҳосил бўлган
литохол кислотаси йўғон ичакда қисман сўрилади, лекин жигарда сульфат кислотаси билан богланади ва
сульфолитохолилглицин ёки сульфолитохолилтаурин конъюгатлари кўринишида тез чиқарилади.
Қўлланилиши
– Ўт тош касаллиги (ЎТК): билиар сладж; операция хавфи юқори бўлган беморларда ва литотрипсиядан
кейин беморларда фаолият кўрсатаётган ўт пуфагидаги холестеринли ўт тошларини эритиш.
Даволашнинг мувоффақияти фаолият кўрсатаётган ўт пуфаги ва диаметри 2 см дан катта бўлмаган тоза
радиотранспарант холестеринли тошларни бўлиши ҳисобланади; холецистэктомиядан кейин тош ҳосил
бўлишини қайталанишини олдини олиш.
– Бирламчи билиар цирроз I ва II босқичи.
– Бирламчи склерозланувчи холангит.
– Гепатит (сурункали ва ўткир вирусли, сурункали аутоиммун гепатитнинг атипик шакллари).
– Жигарни алкоголли бўлмаган ёгли касаллиги. Алкоголли бўлмаган стеатогепатит.
– Жигарни токсик шикастланишлари (шунингдек, алкоголли, дорилар оқибатида).
– Билиар диспепсия.
– Сафроли рефлюкс-гастрит ва эзофагит.
– Муковисцидоз.
– Ўт-сафро чиқариш йўллари дискинезияси.
– Сурункали описторхоз.
Қўллаш усули ва дозалари
Куллаш усули:
ичга, чайнамасдан ва етарли микдордаги сув билан бирга кабул қилинади. Дозаси ва даволашнинг давомийлиги шахсий белгиланади ва кўрсатмаларга, беморнинг ҳолатини огирлигига боглиқ. Ўртача дозалари суткада 8-10 мг/кг 6-12 ой давомида кабул килинади.
– Катталарда ўт тошларини эритиш учунва ўт-сафрони туриб қолиши сабабли пайдо бўлган
ҳолатларни даволаш учун тавсия қилинадиган дозаси пациентнинг вазнига қараб ҳар куни 2 тадан 6
тагача капсулани (суткада 10 мг/кг) ташкил қилади. Одатда бир марта кечкурун кабул килинади.
Ўт тошлари эриганидан кейин такроран тош ҳосил бўлишини олдини олиш мақсадида даволашни яна
бир неча ой худди шу дозада давом эттириш тавсия килинади.
–Холецистэктомиядан сўнг холелитиазни қайталанишини олдини олиш учун
– суткада 8-10 мг/кг бир неча ой давомида буюрилади.
Ут чикариш йўллари дискинезиясинипг
гипокинетик турида ўртача суткалик доза 10 мг/кг ни ташкил
килади 2 кабулга бўлинади, 2 ҳафтадан 2 ойгача вакт давомида кабул килинади. Зарурати бўлганида
даволаш курси такрорланади.
– Билиар рефлюкс-гастритда ва рефлюкс-эзофагитда
– суткада 250 мг дан уйқудан
олдин қабул килинади. Даволаш курси 10-14 кундан 6 ойгача, зарурати булганида – 2
йилгача давом этади.
– Жигарни турли шикастланишларидаги холестатик синдромни даволашда суткалик
доза пациентнинг вазнига боғлиқ. Одатда бу суткада 1 кг тана вазнига 10-15 мг
урсодеоксихолат кислотасини, яъни 500-700 мг (2-4 капсулалар) ни ташкил қилади.
– Турли генезли гепатитларда (вирусли, токсик, доривор ва бошқалар), сурункали
вирусли гепатитда, жигарнинг алкоголли бўлмаган касаллигида, шунингдек алкоголли
бўлмаган стеатогепатитда, жигарнинг алкоголли касаллигида ўртача суткалик доза 10-15
мг/кг ни ташкил килади 2-3 қабулга бўлинади. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ва ундан
кўпроқни ташкил килади.
– Бирламчи билиар циррозда, бирламчи склерозланувчи холангитда, кистоз фиброзда
(муковисцидозда)
– ўртача суткалик доза 12-15 мг/кг ни ташкил килади; зарурати бўлганида
ўртача суткалик дозаси 20-30 мг/кг гача оширилиши мумкин, 2-3 қабулга бўлинади.
Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгача вактни ташкил килади.
Ножўя гаъсирлари
Урсосом-SP пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилади. Препарат қабул қилинганида пайдо бўладиган
ножўя кўринишлар етарли даражада жиддий ҳисобланмайди. Ўз-ўзидан ўтиб кетувчи диарея пайдо
бўлиши, баъзида тери қичиши мумкин. Ўт-тошларини кальцийланишини истисно қилиб бўлмайди. Ҳар
қандай ножўя реакциялар пайдо бўлган ҳолда препаратни қабул қилишни тўхтатинг ва шифокор билан
маслаҳатлашинг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг фаол моддаси ёки ёрдамчи моддаларига юкори сезувчанлик бўлган шахслар; Ўт пуфаги ва
ўт-сафро йўлларининг яллиғланиш касалликларининг ўткир даврида бўлган пациентлар;
Ўт-сафро йўлларининг ўтказмаслиги;
Жигар циррозининг декомпенсация босқичи;
Ичакнинг яллигланиши, Крон касаллиги;
Буйрак ва жигар фаолиятининг бузилишларида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Урсосом-SP препаратининг самарадорлиги, бошқа дори препаратлари, асосан меъданинг кислоталигини
пасайтирадиган, алюминий гидроксидини сақловчи антацидлар, шунингдек холестерамин, холестирол
сақловчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида пасайиши мумкин. Юқорида санаб ўтилган
препаратлар билан бир вактда кўллаш керак бўлган ҳолларда, уларни Урсосом-SP препаратини қабул
қилишдан 2 соат олдин ёки кейин қўллаш тавсия этилади. Урсосом-SP циклоспориннинг ичакдан
сўрилишини ошириши мумкин. Шунинг учун бу препаратни бир вақтда қабул қилаётган одамларда
циклоспориннинг даражасини назорат қилиш ва унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Даволовчи
шифокорингиз айни вақтда қабул қилаётган ёки қабул қилишни бошламоқчи бўлган барча дорилар
тўғрисида хабар дор бўлиши керак. Урсосом-SP билан даволанаётганда ҳар кандай дори препаратини
қўллашдан олдин даволовчи шифокорингиз билан маслаҳатлашинг.
Махсус кўрсатмалар
Даволашнинг биринчи 3-ойи вактида лаборатория назоратини мунтазам равишда ойда 1 марта ўтказиш
керак. Ўт тошларининг ҳолати УТТ текшириш ёрдамида 6 ойда 1 марта кузатилади.
Агар билиар санчиқлар тез-тез кузатилса, шунингдек агар ўт пуфагининг экскретор фаолиятини
сақланганлиги исботланмаса, препаратни кўллаш тавсия этилмайди.
Дозалаш тартиби мураккаблиги туфайли, 2 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди. Препарат юқори
диккатни. харакат координациясини, тезкор реакцияни/автомобилни ҳайдаш, автоматик станоклар ва
бошқаларга хизмат кўрсатиш каби фаолият турларига таъсир кўрсатмайди.
Дозани ошириб юборилишида ёки болани тасодифан препаратни қабул қилган ҳолида шифокор билан
маслаҳатлашинг.
Ҳомшадорлик ва эмизиш даврида кулланилиши.
Препаратни хомилага негатив таъсирини
исботланмаганлигини ҳисобга олиб, даволашни фертил ёшдаги аёлларга гормонал хомилага карши
препаратлар билан бир вақтда буюриш мумкин.
Урсосом-SP ни аёлларда ҳомиладорлик даврида кўллаш тўғрисидаги қарорни даволовчи шифокор қабул
қилади. Лактация даврида Урсосом-SP, факат у жуда зарур бўлган ҳолларда қўлланади.
Препаратни ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан кейин кўллаш таъқиқланади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиш ҳоллари аниқланмаган. Дозани ошириб юборилган ҳолатда симптоматик
даволашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли,
10 капсуладан контур уяли ўрамларда. 1,5 ёки 10 контур уяли ўрам кўллаш бўйича йўриқнома билан
картон пенал кутида.
Сақлаш шароити.
Қуруқ ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар
ололмайдиган жойда саклансин.
Яроқлилик муддати.
2 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач кўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби:
Рецепти бўйича.
Ишлаб чиқарувчи:/Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларииинг сифати бўйича
эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили.
«SPRING PHARMACEUTIC» МЧЖ, Ўзбекистон Республикаси, Наманган вилояти, Косонсой тумани,
Қўкумбой, НавбаҳорМФЙ. Тел: +998-99-694-23-63.
e-mail: spring_pharmaceutic@mail.ru
Дозапашни қулай бўлиши учун куйидаги маълумотлардан фойдаланиш мумкин:
Урсодеоксихол кислотаси
Капсулалар сони
30 кг гача 250 мг – 1
60 кг гача 500 мг -2
80 кг гача 750 мг -3
100 кг гача 1000 мг -4
100 кг дан ортик 1250 мг -5
2 ёшдан ошган болалар учун препаратнинг дозасини шифокор индивидуал равишда
белгилайди. Одатда кунига 10-20 мг/кг дозада буюрилади.
